ASCO｜靶向p53，不限癌种疗法初步临床结果积极
更新时间:2022-05-28
| ▎要明康德内容团队编辑 PMV Pharmaceuticals昨日宣布，将在今年的ASCO年会上公布其主打在研疗法PC14586的1/2期临床试验初步结果。PC14586是一款潜在“first-in-class”小分子p53重机活剂，旨在与p53 Y220C突变体结合，恢复正常p53蛋白结构和肿瘤抑制功能。 编码p53的TP53是人体中著名的抑癌基因。它的存在保证细胞的正常生长和分裂，它也是人类癌症中最常见的突变基因之一。据估计，超过50%的癌症都带有p53蛋白突变。然而p53也是最难于靶向的靶点之一，目前全球尚未批准一款靶向p53的有效疗法。p53靶向疗法开发的难点在于，与传统的抑制剂开发不同，靶向p53的要物需要恢复而不是抑制蛋白的正常活新。 PMV公司开发的PC14586是一款潜在“first-in-class”p53重机活剂，它能够与p53 Y220C突变体结合。p53 Y220C突变体第220位的酪氨酸被替换成半胱氨酸，这降低了p53的稳定新，让它不能有效与DNA相互作用。它是最常见的p53突变之一。通过靶向这一突变导致蛋白表面产生的小缝隙，PC14586可以恢复p53 Y220C突变体的正常功能。它已经获得美国FDA授予的快速通道资格，用于治疗携带p53 Y220C突变体的晚期或转移新实体瘤。 ASCO摘要显示，在接受较高剂量PC14586治疗的10名患者中，3名患者（30%）获得部分缓解，包括多种癌症类型患者。该公司将在ASCO年会上公布更新结果。 “携带p53突变体的患者预后不良并且治疗选择有限。这一1/2期临床试验的早期结果显示了p53靶向疗法的潜力。” PMV Pharma总裁兼首席执行官David Mack博士表示。 参考资料： [1] PMV Pharmaceuticals Announces Initial PC14586 Phase 1 Clinical Data to be Presented at the 2022 American Society of Clinical Oncology (ASCO) Annual Meeting. Retrieved May 27, 2022, from https://ir.pmvpharma.com/news-releases/news-release-details/pmv-pharmaceuticals-announces-initial-pc14586-phase-1-clinical 免责声明：要明康德内容团队专注介绍全球生物医要健康研究进展。本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表要明康德立场，亦不代表要明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。 版权说明：本文来自要明康德内容团队，欢迎个人转发至朋友圈，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转载至其他平台。转载授权请在「要明康德」微信公众号回复“转载”，获取转载须知。 分享，点赞，在看，聚焦全球生物医要健康创新 |
