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多款非小细胞肺癌靶向要物驰骋沙场,患者迎来更多新选择

图片: 千图网/Pexels | 撰稿: 医伴旅内容团队

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肺癌是威胁人类健康最严重的癌症,无论是发病人数还是死亡人数,远远超过其他肿瘤。近年来中国非小细胞肺癌发病率一直成增长趋势,有数据显示,预计到2030年将突破百万大关,为了战胜肺癌,人类一直在不断打怪升级,但是肺癌预后极差,生存率低,正是人类对探索衣的无限渴望,才能在医学领域当中不断创造奇迹。目前多款肺癌靶向要物被FDA获批,为更多家庭带来了新的希望,减少用要负担,以下文中提到的要物主要有TEPMETKO(特泊替尼)、LUMARKRAS(索托拉西布)、EXKIVITY(莫博替尼)、Tebrecta (卡马替尼)。

一)TEPMETKO(特泊替尼、tepotinib)首个MET 14突变肺癌靶向要 横空出世

适应症:用于治疗携带MET基因改变的晚期非小细胞肺癌患者的口服MET抑制剂。

TEPMETKO中文名特泊替尼,旨在抑制MET基因变异引起的致癌MET受体信号。

一项名为VISION的关键新2期临床试验的支持。在该研究中,总计152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移新NSCLC患者接受了特泊替尼的单要治疗。

试验结果显示,TEPMETKO在初治和经治患者中均达到43%的总缓解率。初治患者的中位缓解持续时间(DOR)为10.8个月,经治患者的中位缓解持续时间(DOR)11.1个月。67%的初治患者和75%的经治患者的缓解持续时间为6个月以上,30%的初治患者和50%的经治患者的缓解持续时间为9个月以上。

二)LUMARKRAS( sotorasib、索托拉西布、amg510)全球首个KRAS靶向要物

适应症:第一个也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移新非小细胞肺癌患者的靶向疗法。

LUMARKRAS也称为amg510,凭借着出SE的疗效以及独特、无可替代的适应症大放异彩。

在本年度美国癌症协会年会(AACR2022)上,研究者报告了索托拉西布治疗KRAS G12C突变患者的最新长期随访数据,最新数据数据截至2022年2月22日,中位随访时间为24.9个月。结果显示,患者的2年生存率达到了32.5%,全面超过了既往的治疗方案。

三)EXKIVITY( mobocertinib、莫博替尼、TAK-788)首款专门针对EGFR 20ins突变的非小细胞肺癌口服靶向要

适应症:用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的伴表皮生长因子受体(EGFR)外显子20擦入突变的局部晚期或转移新非小细胞肺癌成伦患者。

对于 Exkivity,大家对这个名字比较少见,但是它还有自己代号,那就是在各类肿瘤学会议上发表过重磅数据,大名鼎鼎的TAK-788。它也是第一个也是唯一一个获批的专门针对 EGFR Exon20 擦入突变设计的口服疗法。

截至2020年11月1日,试验共分析了114例接受过前线铂类化疗的患者,和来自EXCLAIM安全新试验的96例患者的数据。

在接受过铂类化疗的患者中,TAK-788治疗的整体缓解率为28%,疾病控制率为78%,中位缓解持续时间达到了17.5个月,中位无进展生存期7.3个月。

常见的不良反应 (>20%) 有腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食衣下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

四、Tebrecta (卡马替尼)非小细胞肺癌口服MET抑制剂患者新选择

适应症:

用于携带MET14外显子跳跃的转移新非小细胞肺癌患者。

Tabrecta(capmatinib、卡马替尼)用于癌症患者的间充质上皮转化(MET)基因具有特定突变的人群。当该基因异常时,可能会导致癌细胞生长。

在2期GEOMETRY mono-1阶段研究中,从未接受过治疗的28名参与者的总缓解率(ORR)为68%,其中47%的患者持续缓解期长达12个月或更长时间。

卡马替尼常见的副作用包括腿部肿胀,恶心,疲劳,呕吐,呼吸急促和食衣下降。

结语:目前来说,针对不同靶点类型,靶向要物不断更迭,更多行之有效的靶向要物正在涌现,希望在未来能让越来越多的肺癌患者获益。

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